ఫార్మాస్యూటికా అనలిటికా ఆక్టా

నైరూప్య

MMX-Mesalazine యొక్క మూత్ర విసర్జన స్థాయిలు కట్టుబడి ఉండకపోవడాన్ని అంచనా వేయడానికి ఒక సాధనంగా

టెస్సా EH రోమ్‌కెన్స్, జోడీ సలోమన్, విల్బర్ట్ HM పీటర్స్, డేవిడ్ M బర్గర్, ఫ్రాంక్ హోయంట్‌జెన్ మరియు జూస్ట్ PH డ్రెంత్

లక్ష్యం: 5-అమినో సాలిసిలికాసిడ్ (5-ASA) అనేది వ్రణోత్పత్తి పెద్దప్రేగు శోథ చికిత్సకు మూలస్తంభం, (అంచనా) కట్టుబడి ఉండకపోవడం ఒక సవాలుగా ఉంది. మల్టీ-మ్యాట్రిక్స్ విడుదల (MMX) -మెసలజైన్‌కు ఒకసారి రోజువారీ (OD) మోతాదు ప్రయోజనం ఉంది. MMX-మెసలజైన్ తీసుకునే ఆరోగ్యకరమైన వాలంటీర్‌లలో కట్టుబడి ఉండకుండా పర్యవేక్షించడానికి, హై-పెర్ఫార్మెన్స్ లిక్విడ్ క్రోమాటోగ్రఫీ (HPLC) ద్వారా కొలవబడిన మూత్ర (NAc-) 5-ASA విసర్జనను మేము ప్రాథమికంగా అంచనా వేసాము. రెండవది, మేము యూరినరీ (NAc-)5-ASA కట్-ఆఫ్ స్థాయిలను (పాక్షికంగా) పాటించకపోవడం కోసం ఏర్పాటు చేసాము. విధానం: MMX-mesalazine 2400 mg OD (రోజులు 1-4) ఉపయోగించిన 25 మంది ఆరోగ్యవంతమైన వయోజన వాలంటీర్లను మేము అధ్యయనం చేసాము, ఆ తర్వాత 1200 mg రోజుకు రెండుసార్లు (BID) (రోజులు 8-11), 3 రోజుల డ్రగ్-ఫ్రీ విరామంతో వేరు చేయబడింది. రోజూ ఉదయం మూత్రం మచ్చల నమూనాలను సేకరించారు. కట్టుబడి కోసం కట్-ఆఫ్ స్థాయి అత్యల్ప స్థిరమైన స్థితి (NAc-)5-ASA మూత్ర ఏకాగ్రత స్థాయిలో సెట్ చేయబడింది. ఫలితాలు: 24 గంటల సమయంలో గది ఉష్ణోగ్రత వద్ద నిల్వ చేయబడిన మూత్ర 5-ASA మరియు NAc-5-ASA యొక్క స్థిరత్వం 96.4 ± 8.3% మరియు 96.4 ± 4.1%. యూరినరీ 5-ASA మరియు NAc-5-ASA రికవరీ 114.3 ± 10.4% మరియు 107.5 ± 6.4%. NAc-5-ASAకి 1.1 ug/ml మరియు 3.5 ug/ml మరియు 5-ASA కోసం 0.4 ug/ml మరియు 1.3 ug/ml వరకు గుర్తించడం మరియు పరిమాణీకరణ పరిమితి. గరిష్టంగా 5-ASA లోపల-పరుగు మరియు మధ్య-పరుగు సంబంధిత SD 10.4% మరియు 12.5%. కట్టుబడి ఉండకపోవడం కోసం కట్-ఆఫ్ స్థాయి 9.67 (OD) వద్ద మరియు 15.39 (BID) mg/mmol (NAc-) ప్రతి mmol క్రియేటినిన్‌కు 5-ASA వద్ద నిర్ణయించబడింది. తీర్మానం: HPLC అనేది MMX-మెసలాజైన్ తీసుకునే వాలంటీర్లలో మూత్ర (NAc-) 5-ASA విసర్జనను కొలవడానికి సాధ్యమయ్యే, సున్నితమైన మరియు పునరుత్పాదక పద్ధతి. ఈ అధ్యయనం MMX-మెసలాజైన్ నాన్-అడ్రెరెన్స్ కోసం యూరినరీ (NAc-) 5-ASA కట్-ఆఫ్ స్థాయిలను ఏర్పాటు చేస్తుంది, ఇది క్లినికల్ ప్రాక్టీస్ మరియు భవిష్యత్ ట్రయల్స్‌లో ఉపయోగకరంగా ఉండవచ్చు.