జర్నల్ ఆఫ్ బయోక్వివలెన్స్ & బయోఎవైలబిలిటీ

నైరూప్య

యాంటినియోప్లాసిక్ డ్రగ్స్ యొక్క బయోఈక్వివలెన్స్‌ను అంచనా వేయడానికి ఆరోగ్యకరమైన వాలంటీర్ల ఉపయోగం: కాపెసిటాబైన్‌తో పైలట్ అధ్యయనాలు

గుస్తావో డువార్టే మెండిస్, తైనా బాబాడోపులోస్, లు షి చెన్, జైమ్ ఓ. ఇల్హా, జోస్? C?ssio de Almeida Magalh?es, Khalid Alkharfy మరియు Gilberto De Nucci

కాపెసిటాబైన్ అనేది ఒక ప్రొడ్రగ్, కణితి కణాల ద్వారా దాని సైటోటాక్సిక్ మోయిటీకి, 5-ఫ్లోరోరాసిల్‌కి, థైమిడిన్ ఫాస్ఫోరైలేస్ ద్వారా ఎంపిక చేయబడుతుంది, ఇది సాధారణంగా కణితుల్లో అధిక స్థాయిలో వ్యక్తీకరించబడుతుంది. క్యాపెసిటాబైన్ కోసం క్లినికల్ మరియు ఫార్మకోకైనటిక్స్ అధ్యయనాలు క్యాన్సర్ ఉన్న రోగులలో నిర్వహించబడతాయి. ఉపవాసం మరియు ఉపవాసం లేని పరిస్థితుల్లో ఆరోగ్యకరమైన మగ వాలంటీర్లను ఉపయోగించి బయోఈక్వివలెన్స్ స్టడీ (150 mg టాబ్లెట్) భద్రతను అంచనా వేయడం అధ్యయనం యొక్క లక్ష్యం. ఆహారం లేకుండా 2 వారాల వాష్‌అవుట్ విరామంలో ఓపెన్, యాదృచ్ఛిక, రెండు-కాల క్రాస్‌ఓవర్ డిజైన్‌తో అధ్యయనం నిర్వహించబడింది. ఆహారం లేకుండా అధ్యయనం పూర్తయిన తర్వాత, ఆహారంతో అధ్యయనాన్ని మూల్యాంకనం చేయడానికి ఎథిక్స్ కమిటీకి కొత్త ప్రోటోకాల్ సమర్పించబడింది. వాలంటీర్లు వారి ఆరోగ్య స్థితిని గతంలో క్లినికల్ మూల్యాంకనం మరియు ప్రయోగశాల పరీక్షలు (బయోకెమికల్ మరియు హెమటోలాజికల్ పారామితులు మరియు మూత్ర విశ్లేషణ) ద్వారా అంచనా వేసిన తర్వాత అధ్యయనం కోసం ఎంపిక చేయబడ్డారు. ప్రతి ఇంటర్‌మెంట్‌లో ఒకే కాపెసిటాబైన్ టాబ్లెట్ (150mg) ఇవ్వబడింది. సబ్జెక్టుల భద్రత కోసం ఔషధం యొక్క మొదటి పరిపాలన తర్వాత ఒక వారం తర్వాత అదనపు ప్రయోగశాల విశ్లేషణ నిర్వహించబడింది. మల్టిపుల్ రియాక్షన్స్ మానిటరింగ్ (MRM)ని ఉపయోగించి పాజిటివ్ అయాన్ ఎలక్ట్రోస్ప్రే అయనీకరణతో టెన్డం మాస్ స్పెక్ట్రోమెట్రీ (HPLC/MS/MS)తో కలిపి లిక్విడ్ క్రోమాటోగ్రఫీ ద్వారా ప్లాస్మా కాపెసిటాబైన్ సాంద్రతలు విశ్లేషించబడ్డాయి. ఫార్మకోకైనటిక్ పారామితులు 529.38 (±265.22) మరియు 462.88 (±425.85) ng.mL -1 కోసం C గరిష్టంగా , 262.31 (± 75.34) మరియు 300.49 (± 91.51) ng (± 91.51) ng T max కోసం 0.5 – 1.25) hr మరియు 1.0 (పరిధి 0.33 – 1.33) hr, ఆహారం లేకుండా మరియు వరుసగా, సూచన సూత్రీకరణ కోసం. ఇంట్రా-సబ్జెక్ట్ CV C మాక్స్‌కు 42.6% మరియు 76.3% మరియు AUCకి వరుసగా 9.64% మరియు 20.3% ఆహారం లేకుండా మరియు ఆహారంతో చివరిగా ఉన్నాయి. ఔషధం వాలంటీర్లచే బాగా తట్టుకోబడింది మరియు వారు ఎటువంటి ప్రతికూల ప్రతిచర్యలను అందించలేదు. బయోకెమికల్ మరియు హెమటోలాజికల్ పారామితులు వైద్యపరంగా సంబంధిత మార్పులను అందించలేదు. ఆరోగ్యకరమైన మగ వాలంటీర్లలో కాపెసిటాబైన్ బయోఈక్వివలెన్స్ అధ్యయనాలు చేయడం సురక్షితమని మా ఫలితాలు సూచిస్తున్నాయి.