జర్నల్ ఆఫ్ మైక్రోబియల్ & బయోకెమికల్ టెక్నాలజీ

నైరూప్య

స్కిస్టోసోమా జపోనికమ్‌కి వ్యతిరేకంగా విశేషమైన ఇన్ విట్రో యాక్టివిటీతో కొత్త ఆక్సాడియాజోల్-2-ఆక్సైడ్ డెరివేటివ్‌ల సంశ్లేషణ మరియు SAR అధ్యయనాలు

CMA గౌస్ M, వెన్-హువా F, లి-జున్ S, చువాన్-జిన్ Y మరియు బైనియన్ F

స్కిస్టోసోమియాసిస్ అనేది ఇప్పుడు ప్రపంచంలో అత్యంత నిర్లక్ష్యం చేయబడిన ఉష్ణమండల వ్యాధి, ఇక్కడ ప్రతిరోజూ ఎక్కువ మంది ప్రజలు ప్రభావితమవుతున్నారు. మాత్రమే ఆమోదించబడిన ఔషధం Praziquantel (PZQ) తిరిగి ఇన్ఫెక్షన్‌ను నిరోధించలేదు కానీ పెద్దల పురుగుల నుండి మాత్రమే ప్రభావవంతంగా ఉంటుంది. PZQ యొక్క ప్రతిఘటన కొన్ని ప్రాంతాలలో కనుగొనబడింది, కాబట్టి ప్రత్యామ్నాయంగా ప్రత్యామ్నాయ ఔషధం అవసరమవుతుంది. ఆక్సాడియాజోల్-2-ఆక్సైడ్ సంభావ్య యాంటీ స్కిస్టోసోమల్ ఏజెంట్‌గా నిరూపించబడింది, దీనిలో అవి వయోజన మరియు బాల్య పురుగులను చంపుతాయి. మేము 25 నవల ఆక్సాడియాజోల్-2-ఆక్సైడ్ అనలాగ్‌లను సంశ్లేషణ చేసాము మరియు వయోజన స్కిస్టోసోమా జపోనికమ్‌లో వాటి ఇన్ విట్రో యాక్టివిటీని తనిఖీ చేసాము. ఇక్కడ, అవన్నీ ప్రాజిక్వాంటెల్ మరియు 1, 2, 5-ఆక్సాడియాజోల్- 2-ఆక్సైడ్ కంటే మెరుగైన విట్రో యాక్టివిటీని చూపించాయి. 16, 17, 20, 23 మరియు 24 సమ్మేళనాలు తక్కువ ఏకాగ్రత మరియు తక్కువ సమయంలో కూడా అద్భుతమైన కార్యాచరణను చూపించాయి. మగ మరియు ఆడ పురుగులకు వ్యతిరేకంగా వారి ఇన్ విట్రో కార్యకలాపాలను తనిఖీ చేస్తున్నప్పుడు తేడాలు ఏవీ కనుగొనబడలేదు. కొన్ని కొత్త ఫంక్షనల్ గ్రూపులు ఇక్కడ సంశ్లేషణ చేయబడతాయి, స్కిస్టోసోమియాసిస్ యొక్క కొత్త చికిత్సకు దారి తీయవచ్చు. S. జపోనికమ్‌కు వ్యతిరేకంగా కార్యాచరణతో కూడిన ఆక్సాడియాజోల్-2-ఆక్సైడ్ అనలాగ్‌ల సంశ్లేషణ మరియు నిర్మాణ కార్యాచరణ సంబంధం (SAR) అధ్యయనాలు మెరుగైన కార్యాచరణ మరియు సంభావ్య అభ్యర్థిని కనుగొనడానికి మరికొన్ని కొత్త ఉత్పన్నాలను రూపొందించడంలో మాకు సహాయపడతాయి. ఈ సమ్మేళనాలలో కొన్ని కొత్త యాంటీ-స్కిస్టోసోమల్ ఔషధాలను అభివృద్ధి చేయడానికి ఉపయోగించబడతాయి, అయితే ఈ సమ్మేళనాల యొక్క యంత్రాంగాన్ని ఇంకా కనుగొనవలసి ఉంది.