జర్నల్ ఆఫ్ బయోక్వివలెన్స్ & బయోఎవైలబిలిటీ

నైరూప్య

రెస్వెరాట్రాల్ ఆరోగ్యకరమైన మానవ మగ వాలంటీర్లలో ఫెక్సోఫెనాడిన్ యొక్క జీవ లభ్యతను మెరుగుపరుస్తుంది: P-గ్లైకోప్రొటీన్ నిరోధం యొక్క ప్రమేయం

సతీష్ కుమార్ బెడాడ, సుధాకర్ ఆకుల్ యక్కంటి మరియు ప్రసాద్ నీరటి

ఆబ్జెక్టివ్: ఫెక్సోఫెనాడిన్‌ను పి-గ్లైకోప్రొటీన్ సబ్‌స్ట్రేట్‌గా ఉపయోగించి మానవులలో పి-గ్లైకోప్రొటీన్ మధ్యవర్తిత్వ డ్రగ్ డిస్పోజిషన్‌పై రెస్వెరాట్రాల్ ప్రభావాన్ని అంచనా వేయడం ప్రస్తుత అధ్యయనం యొక్క ఉద్దేశ్యం. పద్ధతులు: 26 మరియు 31 సంవత్సరాల మధ్య వయస్సు గల పన్నెండు మంది ఆరోగ్యవంతమైన మగ వాలంటీర్లలో అంధత్వం లేని, బహిరంగ లేబుల్ క్రాస్ఓవర్ అధ్యయనం నిర్వహించబడింది. నియంత్రణ దశ మరియు చికిత్స దశలలో వాలంటీర్లకు ఫెక్సోఫెనాడిన్ హైడ్రోక్లోరైడ్ 120 mg యొక్క ఒక మోతాదు ఇవ్వబడింది. రెస్వెరాట్రాల్ 500 mg యొక్క ఒక మోతాదు వాలంటీర్‌లకు రోజుకు ఒకసారి 10 రోజుల పాటు ఇవ్వబడింది. నియంత్రణ మరియు చికిత్స దశలలో ముందుగా నిర్ణయించిన సమయ వ్యవధిలో రక్త నమూనాలను సేకరించారు. ఫెక్సోఫెనాడిన్ హైడ్రోక్లోరైడ్ కలిగిన ప్లాస్మా నమూనాలను LC-MS/MS ద్వారా విశ్లేషించారు. ఫార్మకోకైనటిక్ పారామితులు నాన్-కంపార్ట్మెంటల్ పద్ధతి ద్వారా గణించబడ్డాయి మరియు నియంత్రణ మరియు చికిత్స దశలలో సగటు ఫార్మకోకైనటిక్ పారామితి వ్యత్యాసాలు అంచనా వేయబడ్డాయి. ఫలితాలు: రెస్‌వెరాట్రాల్‌తో చికిత్స ప్లాస్మా ఏకాగ్రత-సమయ కర్వ్ (AUC) మరియు గరిష్ట ప్లాస్మా ఏకాగ్రత (Cmax) ఆఫ్‌క్సోఫెనాడిన్‌ను 76.7%కి (2520.92.48 వర్సెస్ 4454.48 ng.h/mL) (45.80%) మరియు 65.65.65. ng/mL)నియంత్రణ దశతో పోల్చినప్పుడు వరుసగా. మరోవైపు, ఫెక్సోఫెనాడిన్ యొక్క స్పష్టమైన క్లియరెన్స్ (CL/F) మరియు పంపిణీ యొక్క స్పష్టమైన వాల్యూమ్ (Vd/F) వరుసగా 42.6% (49.46 వర్సెస్ 28.37 L/h) మరియు 42.1 % (591.73 వర్సెస్ 342.62 L) తగ్గింది. అయినప్పటికీ, నియంత్రణ దశతో పోల్చినప్పుడు రెస్వెరాట్రాల్‌తో చికిత్స చేసినప్పుడు T1/2, Kel మరియు Tmaxof fexofenadineలలో గణనీయమైన మార్పు కనిపించలేదు. తీర్మానం: మానవులలో P-గ్లైకోప్రొటీన్ మధ్యవర్తిత్వ ఔషధ ప్రవాహాన్ని నిరోధించడం ద్వారా బహుశా ఫెక్సోఫెనాడిన్ యొక్క జీవ లభ్యతను బహుళ మోతాదుల రెస్వెరాట్రోలెన్‌హాన్స్ చేసినట్లు ప్రస్తుత అధ్యయనం యొక్క ఫలితాలు చూపించాయి.