జర్నల్ ఆఫ్ బయోక్వివలెన్స్ & బయోఎవైలబిలిటీ

నైరూప్య

ఆరోగ్యకరమైన వాలంటీర్లలో తక్షణ-విడుదల ఆక్సికోడోన్ టాబ్లెట్‌లకు వ్యతిరేకంగా సీక్వెస్టర్డ్ నాల్ట్రెక్సోన్ (ALO-02)తో విస్తరించిన-విడుదల ఆక్సికోడోన్ యొక్క దుర్వినియోగ-నిరోధక సూత్రీకరణ యొక్క సాపేక్ష జీవ లభ్యత అధ్యయనం

బిమల్ మల్హోత్రా, కైల్ మాట్ష్కే, కాండస్ బ్రామ్సన్, కియాంగ్ వాంగ్ మరియు జోవాన్ సలాగేను

నేపథ్యం: ALO-02, దుర్వినియోగాన్ని అరికట్టడానికి ఉద్దేశించిన ఓపియాయిడ్ సూత్రీకరణ, పొడిగించిన-విడుదల ఆక్సికోడోన్ హైడ్రోక్లోరైడ్, ఓపియాయిడ్, చుట్టుపక్కల సీక్వెస్టర్డ్ నల్ట్రెక్సోన్ హైడ్రోక్లోరైడ్, ఓపియాయిడ్ విరోధి గుళికలతో నిండిన క్యాప్సూల్స్‌ను కలిగి ఉంటుంది. ఈ అధ్యయనం ALO-02 (ఆక్సికోడోన్/నాల్ట్రెక్సోన్ 40 mg/4.8 mg) క్రింది ఆక్సికోడోన్ ఫార్మకోకైనటిక్స్ మరియు తక్షణ-విడుదల ఆక్సికోడోన్ (IRO) మాత్రలు (20 mg)తో పోల్చబడింది. పద్ధతులు: ఇది ఒక సంస్థాగత సమీక్ష బోర్డు-ఆమోదించబడిన, ఓపెన్-లేబుల్, సింగిల్-డోస్, యాదృచ్ఛికంగా, 14 మంది ఆరోగ్యకరమైన ఉపవాసం ఉన్న పెద్దలలో (18 నుండి 55 సంవత్సరాల వయస్సు గలవారు) రెండు-మార్గం క్రాస్‌ఓవర్ అధ్యయనం. ఆక్సికోడోన్, నల్ట్రెక్సోన్ మరియు 6-β-నల్ట్రెక్సోల్ యొక్క ప్లాస్మా సాంద్రతలు నిర్ణయించబడ్డాయి. గరిష్ట ప్లాస్మా ఏకాగ్రత (Cmax), ప్లాస్మా ఏకాగ్రత సమయ ప్రొఫైల్‌లో సమయం 0 నుండి అనంతం (AUCinf) మరియు చివరి పరిమాణాత్మక ఏకాగ్రత (AUClast), Cmax వరకు సమయం (Tmax) మరియు టెర్మినల్ హాఫ్-లైఫ్ (t1/2) వరకు నిర్ణయించబడ్డాయి. . అధ్యయనం అంతటా ప్రతికూల సంఘటనలు (AEలు) నమోదు చేయబడ్డాయి. ఫలితాలు: మధ్యస్థ ఆక్సికోడోన్ Tmax పొడిగించబడింది (12 వర్సెస్ 1 గంటలు) మరియు ALO-02 వర్సెస్ IRO కోసం t1/2 పొడవుగా ఉంది (7.2 వర్సెస్ 4.6 గంటలు). ALO-02/IRO నిష్పత్తి (90% కాన్ఫిడెన్స్ ఇంటర్వెల్ [CI]) డోస్-నార్మలైజ్డ్ AUCinf కోసం సర్దుబాటు చేయబడిన రేఖాగణిత సాధనాలు 107.2% (96.7%, 118.8%), CI 80%–125% సమానత్వ పరిమితుల్లో ఉంది. మోతాదు-సాధారణీకరించిన ALO-02/IRO Cmax నిష్పత్తి (90% CI) 33.0% (28.8%, 37.9%). ALO-02 పరిపాలనను అనుసరించి, ప్లాస్మా నాల్ట్రెక్సోన్ సాంద్రతలు పరిమితి (BLQ; 4.00 pg/mL) కంటే తక్కువగా ఉన్నాయి మరియు 6-β-naltrexol సాంద్రతలు>50% మంది పాల్గొనేవారిలో BLQ (4.00 pg/mL) లేదా సాధారణంగా తక్కువ (<< 50.0 pg/mL). చాలా AEలు తేలికపాటివి, వికారం మరియు మైకము చాలా తరచుగా ఉంటాయి. ముగింపు: ఫార్మాకోకైనటిక్ పోలికలు ఉపవాస పరిస్థితులలో సమానమైన ఆక్సికోడోన్ జీవ లభ్యతను సూచిస్తాయి. ALO-02 మరియు IRO కోసం గమనించిన తక్కువ Cmax మరియు పొడవైన Tmax మరియు t1/2 ALO-02 సూత్రీకరణ యొక్క పొడిగించిన-విడుదల ప్రొఫైల్‌కు అనుగుణంగా ఉంటాయి. తక్కువ నల్ట్రెక్సోన్ మరియు 6-β-నల్ట్రెక్సోల్ సాంద్రతలు ALO-02లో నాల్ట్రెక్సోన్ యొక్క విజయవంతమైన సీక్వెస్ట్రేషన్‌ను సూచించాయి.