జర్నల్ ఆఫ్ బయోక్వివలెన్స్ & బయోఎవైలబిలిటీ

నైరూప్య

సాధారణ ఎలుకలలో హైడ్రాక్సీప్రోపైల్ మిథైల్ సెల్యులోజ్ యొక్క వివిధ గ్రేడ్‌లతో తయారు చేయబడిన ఇన్సులిన్-లోడెడ్ గ్రాన్యూల్స్ యొక్క ఔషధ సంబంధమైన సామర్థ్యం

జస్బీర్ సింగ్, గజేంద్ర సింగ్ మరియు హర్మీత్ కౌర్

ఇన్సులిన్ యొక్క నోటి జీవ లభ్యతను పెంపొందించడంలో వివిధ హైడ్రాక్సీప్రొపైల్ మిథైల్ సెల్యులోజ్ (HPMC) గ్రేడ్‌ల (K100LV, E50LV, E5LV, E4M, K4M మరియు K100M) సామర్థ్యాన్ని అధ్యయనం చేయడం దీని లక్ష్యం. ఎంటరిక్ కోటెడ్ ఇన్సులిన్-లోడెడ్-HPMC గ్రాన్యూల్స్ గ్లిజరిన్ IP (0.788 mg/0.2 ml)లో జింక్ ఇన్సులిన్ యొక్క పెరోరల్ ద్రావణంతో పోల్చబడ్డాయి. రక్తంలో గ్లూకోజ్ స్థాయిలను తగ్గించడం (BGLలు) ఔషధ ప్రతిస్పందనగా ఉపయోగించబడినందున, జీవ లభ్యత లేదా ఔషధ యోగ్యతను లెక్కించడానికి కర్వ్ (AUC) కింద ఉన్న ప్రాంతం కంటే 24 0 AAC కర్వ్ పైన ఉన్న ప్రాంతాన్ని ఫార్మకోకైనటిక్ పరామితిగా కొలుస్తారు. కణికల నుండి ఇన్సులిన్ విడుదల ఆమ్ల మాధ్యమంలో నిరోధించబడిందని విట్రో అధ్యయనాలు చూపించాయి, అయితే దాదాపు పూర్తి విడుదల ప్రాథమిక మాధ్యమంలో 8 గంటల వరకు జరిగింది. సాధారణ ఎలుకలలోని వివో అధ్యయనాలు K100LV ఆధారిత ఇన్సులిన్-లోడెడ్ గ్రాన్యూల్స్ ద్వారా గరిష్టంగా రక్తంలో గ్లూకోజ్ తగ్గింపును చూపించాయి, ఇది ~ 1.4% యొక్క సాపేక్ష ఫార్మకోలాజికల్ ఎఫిషియసీ మరియు ~ 0.5% యొక్క సంపూర్ణ ఔషధ యోగ్యతకి అనుగుణంగా ఉంది. దీనికి విరుద్ధంగా, నియంత్రణ కణికలు లేదా నియంత్రణ (పెరోరల్) పరిష్కారం పోల్చదగిన ప్రభావాన్ని చూపలేదు. బహుళ పోలిక పోస్ట్-హాక్ పరీక్ష, కనీసం చదరపు వ్యత్యాసం (LSD; p = 0.05 వద్ద), ప్లేసిబో నుండి K100LV-, E50LV-, E5LV-, E4M- ఆధారిత ఇన్సులిన్-లోడెడ్ గ్రాన్యూల్స్ మరియు K100LV-, E50LV- యొక్క గణనీయమైన వ్యత్యాసాన్ని చూపించింది. పెరోరల్ ద్రావణం నుండి ఇన్సులిన్-లోడెడ్ గ్రాన్యూల్స్ ఆధారంగా. ఇన్సులిన్-లోడ్ చేయబడిన HPMC గ్రాన్యూల్స్ యొక్క సంభావ్యత % BGLలను తగ్గించడంలో K100LV > E50LV > E5LV > E4M > K4M > K100M యొక్క సాధారణ క్రమాన్ని అనుసరించింది. అందువల్ల, HPMC యొక్క తక్కువ స్నిగ్ధత గ్రేడ్‌లు అధిక స్నిగ్ధత గ్రేడ్‌లతో పోలిస్తే నోటి ఇన్సులిన్ శోషణను మెరుగుపరచడంలో సమర్థవంతంగా పనిచేస్తాయి.