జర్నల్ ఆఫ్ బయోక్వివలెన్స్ & బయోఎవైలబిలిటీ

నైరూప్య

ఫార్మాకోకైనటిక్స్ మరియు సేఫ్టీ ఆఫ్ ఎ న్యూ 1200 mg సింగిల్-డోస్ డిలేడ్ రిలీజ్ మెసలాజైన్ మైక్రోగ్రాన్యూల్ ఫార్ములేషన్

రోడా ఆల్డో, సిమోని ప్యాట్రిజియా, రోడా గియులియా, కాపోనీ అలెశాండ్రా, పాస్టోరిని ఎలిసబెట్టా, లొకాటెల్లి మార్సెల్లో మరియు రోడా ఎన్రికో

ఇన్ఫ్లమేటరీ ప్రేగు వ్యాధుల (IBDs) చికిత్సకు మెసలాజైన్ యొక్క సాపేక్ష అధిక చికిత్సా రోజువారీ మోతాదు అవసరం మరియు అందువల్ల, ఔషధ సూత్రీకరణ బాగా తట్టుకోవడం మరియు సురక్షితంగా ఉండాలి. 1.2 గ్రా సాచెట్‌లలో కొత్త pH-ఆధారిత నియంత్రిత విడుదల 5-ASA మైక్రోగ్రామ్ అనుల్ ఫార్ములేషన్ అభివృద్ధి చేయబడింది. యాక్టివ్ సూత్రం 5-AS A మరియు ప్రధాన మెటాబోలైట్ N-Acetyl-5-ASA రెండింటి యొక్క ప్లాస్మా స్థాయిలు, కొత్త సూత్రీకరణ యొక్క ఓరల్ అడ్మినిస్ట్రేషన్ తర్వాత లేదా మూడు వేరుచేసిన ఎంటరిక్ పూతతో కూడిన 400 mg మాత్రల ఇ క్విమోలార్ మోతాదు తర్వాత అదే నిర్వహించబడుతుంది. సమయం (Pentacol® 40 0, SOFAR, మిలన్, ఇటలీ), చెల్లుబాటు అయ్యే అధిక పనితీరు ద్రవంతో కొలుస్తారు క్రోమాటోగ్రఫీ-టాండమ్ మాస్ స్పెక్ట్రోమెట్రీ పద్ధతి. C max, t max మరియు AUC విలువలు ప్రాథమిక వేరియబుల్స్‌గా పరిగణించబడ్డాయి మరియు ఔషధ భద్రత ద్వితీయమైనది. మైక్రోగ్రాన్యూల్ అడ్మినిస్ట్రేషన్ తర్వాత ప్లాస్మా 5-ASA ఏకాగ్రత కనిపించడం (tmax 8.1 గంటలు) రిఫరెన్స్ టాబ్లెట్ల ఊహ తర్వాత (tmax 10.6 గంటలు) కంటే వేగంగా ఉంటుంది. Cmax మరియు AUC విలువలు రెండు ఫార్ములేషన్‌లకు సమానంగా ఉన్నాయి మరియు పరీక్ష సూత్రీకరణ యొక్క ప్లాస్మా డిస్పాప్ ఆరెన్స్ యొక్క గతిశాస్త్రం కొంచెం వేగంగా ఉంది. 17.5% వర్సెస్ 40.4% f లేదా మాత్రలు (n=23)తో మైక్రోగ్రాన్యూల్స్ యొక్క పరిపాలన తర్వాత ఇంటర్-సబ్జెక్ట్ వేరియబిలిటీ తక్కువగా ఉంది, ఎందుకంటే గ్రాన్యూల్ ఫార్మాట్ నుండి మరింత నియంత్రిత హోమోజెనియో యుఎస్ డ్రగ్ విడుదల కారణంగా. N-Acet yl-5- ASA మెటాబోలైట్ రెండు సూత్రీకరణల కోసం 5-ASA యొక్క సారూప్య ప్లాస్మా ప్రొఫైల్‌ను అందిస్తుంది. మైక్రోగ్ రన్యూల్స్ యొక్క ఉపయోగం సురక్షితం మరియు పెద్ద మాత్రలు మింగడం కష్టంగా ఉన్న రోగుల సమ్మతిని మెరుగుపరచడం ద్వారా రోజువారీ మోతాదులను తగ్గించడానికి అనుమతిస్తుంది.