జర్నల్ ఆఫ్ బయోక్వివలెన్స్ & బయోఎవైలబిలిటీ

నైరూప్య

625 mg కోల్‌సెవెలం హైడ్రోక్లోరైడ్‌లను కలిగి ఉన్న టాబ్లెట్ ఫార్ములేషన్‌లో ఇన్ విట్రో బయోక్వివలెన్స్ అధ్యయనాలు

గుల్సిన్ టోక్, ఎడిజ్ యిల్డిరిమ్ మరియు అలీ టర్కిల్మాజ్

Colesevelam హైడ్రోక్లోరైడ్ అనేది రెండవ తరం బైల్ యాసిడ్ సీక్వెస్ట్రాంట్, ఇది ప్రధానంగా ఎలివేటెడ్ LDL కొలెస్ట్రాల్ చికిత్సకు ఉపయోగించబడుతుంది. అదనంగా, టైప్ 2 డయాబెటిస్ మెల్లిటస్ ఉన్న పెద్దలలో గ్లైసెమిక్ నియంత్రణను మెరుగుపరచడానికి ఇది సూచించబడింది. Colesevelam హైడ్రోక్లోరైడ్ అనేది కరగని, శోషించబడని పాలిమర్, ఇది పేగులోని పిత్త ఆమ్లాలను బంధిస్తుంది, వాటి పునశ్శోషణకు ఆటంకం కలిగిస్తుంది. ఔషధం దైహిక ప్రసరణలో శోషించబడనందున, ఫార్మకోకైనటిక్ సమాచారం అందుబాటులో లేదు. ప్రస్తుత సారాంశం 625 mg కోల్‌సెవెలం హైడ్రోక్లోరైడ్‌ను కలిగి ఉన్న టాబ్లెట్ సూత్రీకరణలో ఇన్ విట్రో BE అధ్యయనంపై దృష్టి పెడుతుంది. గ్లైకోకోలిక్ యాసిడ్ (జిసి), గ్లైకోచెనోడెక్సికోలిక్ యాసిడ్ (జిసిడిసి) మరియు టౌరోడెక్సికోలిక్ యాసిడ్ (టిడిసి) యొక్క బైల్ యాసిడ్ లవణాలు విట్రో బిఇ అధ్యయనాలలో ఉపయోగించబడ్డాయి. ఈ బైల్ యాసిడ్ లవణాల కోసం బైండింగ్ కెపాసిటీ HPLC పద్ధతి అభివృద్ధి చేయబడింది మరియు ధృవీకరించబడింది. కీలకమైన BE అధ్యయనం అయిన ఈక్విలిబ్రియం బైండింగ్ అధ్యయనం మరియు కీలకమైన సమతౌల్య బైండింగ్ అధ్యయనానికి మద్దతుగా ఉండే ఇన్ విట్రో కైనెటిక్ బైండింగ్ అధ్యయనం పన్నెండు సార్లు పునరావృతం చేయబడ్డాయి. ఇన్ విట్రో సమతౌల్య బైండింగ్ అధ్యయనాలలో, లాంగ్‌ముయిర్ బైండింగ్ స్థిరాంకాలు k1 (అనుబంధం) మరియు k2 (సామర్థ్యం) మూడు లవణాల కోసం వ్యక్తిగతంగా మరియు కలిపి (GC+GCDC+TDC) పరీక్ష కోసం నాన్‌లీనియర్ లాంగ్‌ముయిర్ ఈక్వేషన్ మరియు లీనియర్ లాంగ్‌ముయిర్ ఈక్వేషన్ రెండింటినీ ఉపయోగించి లెక్కించబడ్డాయి. మరియు సూచన ఉత్పత్తులు. గణించిన సామర్థ్య స్థిరాంకం (k2), మరింత ముఖ్యమైన పరామితి, 90% విశ్వాస విరామం మరియు 80% నుండి 120% అంగీకార ప్రమాణాలలో పరీక్ష మరియు సూచన ఉత్పత్తుల మధ్య చాలా సారూప్యతను పొందింది. సామర్థ్య స్థిరాంకం, k2 కోసం పరీక్ష/సూచన నిష్పత్తి 0.918 మరియు 0.922ను ఉపయోగించి యాసిడ్ ప్రీ-ట్రీట్‌మెంట్ ఈక్విలిబ్రియం బైండింగ్ అధ్యయనం నుండి మొత్తం పిత్త ఆమ్ల లవణాల కోసం సమీకరణం 1 మరియు 2 మరియు 0.948, 0.953 సమీకరణం 1 మరియు 2 మొత్తం బైల్ ఆమ్లాల కోసం పొందబడింది. యాసిడ్ ప్రీ-ట్రీట్మెంట్ ఈక్విలిబ్రియం బైండింగ్‌తో చదువు.