జర్నల్ ఆఫ్ బయోక్వివలెన్స్ & బయోఎవైలబిలిటీ

నైరూప్య

ఆర్టెమెథర్ మరియు లుమెఫాంట్రైన్ యొక్క స్థిర మోతాదు కలయిక యొక్క ఒకే మోతాదు యొక్క బయోఈక్వివలెన్స్ మరియు కార్డియో-హెపాటిక్ భద్రత యొక్క మూల్యాంకనం

సుహాస్ సాహెబ్రావ్ ఖాండవే, సంతోష్ శ్రీకృష్ణ జోషి, సతీష్ విఠల్ సావంత్ మరియు షాహూ వసంత్ ఓంకార్

నేపథ్యం మరియు లక్ష్యం: ప్రస్తుతం ఉన్న స్థిర-మోతాదు కలయిక, Coartem® (ఆర్టెమెథర్ 20 mg మరియు lumefantrine 80 mg) ఒక మోతాదుకు 4 మాత్రలు మరియు సంక్లిష్టత లేని P. ఫాల్సిపరమ్ మలేరియా చికిత్స కోసం మొత్తం 24 మాత్రలు ఆరు-డోస్ నియమావళికి అవసరం. రోగి సమ్మతి. అలాగే, హలోఫాంట్రిన్‌తో నిర్మాణాత్మక సారూప్యత కారణంగా లుమ్‌ఫాంట్రిన్ వల్ల కలిగే కార్డియోటాక్సిసిటీ అనేది చికిత్సా విధానంలో చర్చనీయాంశంగా మిగిలిపోయింది. రోగి సమ్మతిని మెరుగుపరచడానికి, ఆర్టెమెథర్/లుమ్‌ఫాంట్రిన్ (80/480 mg) యొక్క స్థిర-మోతాదు కలయికను సీక్వెల్ ఫార్మాకెమ్ ప్రైవేట్ లిమిటెడ్ రూపొందించింది. లిమిటెడ్ ఇండియా. ప్రస్తుత అధ్యయనంలో, ఈ ఫిక్స్‌డ్ డోస్ కాంబినేషన్ (పరీక్ష ఉత్పత్తి) కార్డియో-హెపాటిక్ సేఫ్టీని అంచనా వేయడంతో నోవార్టిస్ ఫార్మా లిమిటెడ్ యొక్క రిఫరెన్స్ ప్రొడక్ట్, కోర్టెమ్ 20/120 mg (ఆర్టెమెథర్ 20 mg మరియు lumefantrine 120 mg)కి దాని బయోఈక్వివలెన్స్ కోసం మూల్యాంకనం చేయబడింది. . పద్ధతులు: యాదృచ్ఛిక, ఓపెన్ లేబుల్, టూ-ట్రీట్‌మెంట్, టూ-పీరియడ్, టూ-సీక్వెన్స్, సింగిల్-డోస్, క్రాస్‌ఓవర్ బయో ఈక్వివలెన్స్ స్టడీతో తులనాత్మక భద్రతా మూల్యాంకనం 72 ఆరోగ్యకరమైన భారతీయ మానవ విషయాలపై ఫెడ్ కండిషన్‌లో నిర్వహించబడింది. ఆర్టెమెథర్, డైహైడ్రోఅర్టెమిసినిన్ మరియు లుమ్‌ఫాంట్రిన్‌ల పరిమాణీకరణ ధృవీకరించబడిన LC-MS/MS పద్ధతి ద్వారా జరిగింది. జీవ సమానత్వం కోసం, AUC0-240, AUC0-inf మరియు ఆర్టెమెథర్ మరియు లుమ్‌ఫాంట్రిన్ కోసం Cmax పరిగణించబడ్డాయి. చికిత్సకు ముందు మరియు తర్వాత కీలక సంకేతాలు, QTc విరామం, సీరం ALT మరియు AST విలువలను పర్యవేక్షించడం ద్వారా భద్రతా అంచనా వేయబడింది. రెండు చికిత్సల మధ్య గణాంక పోలిక కోసం గరిష్ట QTc, బేస్‌లైన్-సరిదిద్దబడిన QTcmax, AST మరియు ALT విలువలు పరిగణించబడ్డాయి. ECG రికార్డింగ్‌లతో ఒకే సమయ బిందువుల వద్ద అంచనా వేయబడిన ఔషధ ప్లాస్మా సాంద్రతలు ECG పారామితులతో పరస్పర సంబంధం కలిగి ఉంటాయి. ఫలితాలు: ప్రామాణిక బయోక్వివలెన్స్ ప్రమాణాల ప్రకారం పరీక్ష ఉత్పత్తి రిఫరెన్స్ ఉత్పత్తికి జీవ సమానమైనది. అన్ని భద్రతా పారామితుల కోసం రెండు చికిత్సల మధ్య వైద్యపరంగా గణనీయమైన తేడా లేదు. ఈ అధ్యయనంలో కార్డియోటాక్సిసిటీ మరియు హెపాటోటాక్సిసిటీని సూచించే ముఖ్యమైన పరిశీలన ఏదీ గుర్తించబడలేదు. తీర్మానం: పరీక్ష ఉత్పత్తిని సంక్లిష్టత లేని P. ఫాల్సిపరమ్ మలేరియా చికిత్సలో మెరుగైన రోగి సమ్మతితో చికిత్సా ఎంపికగా ఉపయోగించవచ్చు.