జర్నల్ ఆఫ్ బయోక్వివలెన్స్ & బయోఎవైలబిలిటీ

నైరూప్య

రిల్పివైరిన్/ఎమ్ట్రిసిటాబైన్/టెనోఫోవిర్ అలఫెనామైడ్ సింగిల్-టాబ్లెట్ రెజిమెన్ యొక్క జీవ సమానత్వం

జాక్ జె, చక్ ఎస్, చు హెచ్, గ్రాహం హెచ్, కావో హెచ్, టిజెరినా ఎమ్, వెస్ట్ ఎస్, ఫాంగ్ ఎల్, క్విర్క్ ఇ మరియు కెర్నీ బి

Rilpivirine/emtricitabine/tenofovir alafenamide (RPV/FTC/TAF) అనేది పెద్దవారిలో HIV-1 చికిత్స కోసం ఒకసారి-రోజువారీ యాంటీరెట్రోవైరల్ సింగిల్-టాబ్లెట్ నియమావళి (STR)లో తదుపరి పురోగతి. టెనోఫోవిర్ డిసోప్రోక్సిల్ ఫ్యూమరేట్ (TDF), టెనోఫోవిర్ (TFV) యొక్క నోటి ప్రోడ్రగ్, ఇది ఒక ప్రాధాన్యమైన న్యూక్లియోటైడ్ రివర్స్ ట్రాన్స్‌క్రిప్టేజ్ ఇన్హిబిటర్, అయితే ఇది నెఫ్రోటాక్సిసిటీ మరియు తగ్గిన ఎముక ఖనిజ సాంద్రత (BMD)తో కూడా సంబంధం కలిగి ఉంటుంది. TDF స్థానంలో టెనోఫోవిర్ అలఫెనామైడ్ (TAF), ఒక నవల, TFV యొక్క నోటి ప్రోడ్రగ్, విభిన్న జీవక్రియ మార్గంతో TFV యొక్క 91% తక్కువ ప్రసరణ ప్లాస్మా సాంద్రతలకు దారితీసింది. TAFతో తేడాలు తక్కువ నెఫ్రోటాక్సిసిటీకి దారితీశాయి మరియు క్లినికల్ ట్రయల్స్‌లో BMDలో తగ్గుదల లేదా పెరుగుదలకు దారితీశాయి. ఈ అధ్యయనం RPV (25 mg) సింగిల్ టాబ్లెట్ మరియు elvitegravir (E)/cobicistat (C)/FTC (F) యొక్క సూచనలకు RPV/FTC/TAF (25/200/25 mg) STR యొక్క భాగాల యొక్క ఫార్మకోకైనటిక్స్ మరియు బయోఈక్వివలెన్స్‌ని అంచనా వేసింది. ఆరోగ్యకరమైన విషయాలలో )/TAF (150/150/200/10 mg). సింగిల్-డోస్, ఓపెన్-లేబుల్, 3-వే, 6-సీక్వెన్స్, క్రాస్ఓవర్ ఫేజ్ 1 స్టడీలో తొంభై-ఆరు సబ్జెక్టులు యాదృచ్ఛికంగా మార్చబడ్డాయి; రెండు సబ్జెక్టులు అధ్యయనాన్ని పూర్తి చేయలేదు. RPV/FTC/TAF మరియు RPV కోసం 336 గంటలకు పైగా సీరియల్ రక్త నమూనాలను పొందారు మరియు ప్రతి చికిత్స యొక్క నోటి పరిపాలనను అనుసరించి E/C/F/TAF కోసం 144 గంటలకు పైగా రక్త నమూనాలు పొందబడ్డాయి మరియు ఫార్మకోకైనటిక్ పారామితులు లెక్కించబడ్డాయి. RPV మరియు E/C/F లతో పోలిస్తే RPV/FTC/TAF యొక్క ప్రతి భాగం కోసం ఫార్మకోకైనటిక్ పారామితి AUClast, AUCinf మరియు Cmax యొక్క రేఖాగణిత మినిస్ట్-స్క్వేర్స్ మీన్ (GLSM) నిష్పత్తుల కోసం ఫార్ములేషన్ బయోఈక్వివలెన్స్ 90% విశ్వాస అంతరాలు (CIలు) ద్వారా అంచనా వేయబడింది. /TAF. ఫీడ్ పరిస్థితులలో నిర్వహించబడే పరీక్ష మరియు సూచన చికిత్సలు సాధారణంగా బాగా తట్టుకోగలవు. ప్రాథమిక ఫార్మకోకైనటిక్ పారామీటర్ AUClast, AUCinf మరియు Cmax యొక్క GLSM నిష్పత్తుల కోసం 90% CIలు పరీక్ష వర్సెస్ రిఫరెన్స్ ట్రీట్‌మెంట్‌లు FTC, RPV మరియు TAF కోసం 80% నుండి 125% వరకు ప్రోటోకాల్-పేర్కొన్న బయోఈక్వివలెన్స్ సరిహద్దులో ఉన్నాయి. RPV/FTC/TAF అనేది పెద్దవారిలో HIV-1 చికిత్స కోసం ఒకసారి-రోజువారీ STRలో తదుపరి పురోగతి. ఆమోదించబడిన తర్వాత, ఇది సమర్థవంతమైన మరియు సురక్షితమైన చికిత్సల కోసం అందుబాటులో ఉన్న STRల ఆయుధశాలకు జోడించబడుతుంది.