జర్నల్ ఆఫ్ బయోక్వివలెన్స్ & బయోఎవైలబిలిటీ

నైరూప్య

ఆరోగ్యకరమైన మగ అడల్ట్ వాలంటీర్లలో ఇమాటినిబ్ మెసైలేట్ 400mg టాబ్లెట్‌ల వర్సెస్ గ్లివెక్ యొక్క కొత్త జెనరిక్ ఫార్ములేషన్ యొక్క జీవ లభ్యత

దాలియా జవహరి, మహమూద్ అల్ స్విసీ మరియు మహమూద్ ఘనం

ఇమాటినిబ్ అనేది CML మరియు GIST చికిత్సలో ఉపయోగించే టైరోసిన్ కినేస్ యొక్క అత్యంత ఎంపిక నిరోధకం. అయితే, ముఖ్యంగా అభివృద్ధి చెందుతున్న దేశాల్లో ఔషధ ధర చాలా ఎక్కువ. ఈ అధ్యయనం యొక్క లక్ష్యం కొత్త ఇమాటినిబ్ జెనరిక్ ఫార్ములేషన్ (ఇమాటినిబ్ టాబ్లెట్‌లు 400mg బ్యాచ్ నంబర్: 2090602, హిక్మా ఫార్మాస్యూటికల్స్ PLC) యొక్క ఫార్మకోకైనటిక్స్ ప్రొఫైల్‌ను గ్లివెక్, (బ్యాచ్ నంబర్: S0143, నోవార్టిస్ ఫార్మాస్యూటికల్స్ PLC)తో పోల్చడం. పురుష వాలంటీర్లు / తినిపించారు రాష్ట్రం. అధ్యయనం సింగిల్ సెంటర్, యాదృచ్ఛిక, ఒకే మోతాదు, ప్రయోగశాల-బ్లైండ్, 2-పీరియడ్, 2-సీక్వెన్స్, క్రాస్ఓవర్ డిజైన్. CRO Algorithme Pharma Inc, (Quebec, Canada) ద్వారా మంచి క్లినికల్ ప్రాక్టీసెస్ మరియు వర్తించే నియంత్రణ అవసరాలకు అనుగుణంగా ఈ అధ్యయనం జరిగింది. 18.5 కంటే ఎక్కువ లేదా సమానమైన బాడీ మాస్ ఇండెక్స్ (BMI) మరియు 30 కేజీ/మీ2 కంటే తక్కువ ఉన్న, కనీసం 18 ఏళ్లు నిండిన 55 ఏళ్ల కంటే ఎక్కువ వయస్సు లేని పురుష వాలంటీర్లు, ధూమపానం చేయనివారు లేదా మాజీ ధూమపానం చేసేవారు, చేర్చడం ప్రకారం ఎంపిక చేయబడ్డారు మరియు మినహాయింపు ప్రమాణాలు. ప్రతి అధ్యయన కాలంలో, అధిక కొవ్వు, అధిక కేలరీల అల్పాహారం ప్రారంభించిన ముప్పై (30) నిమిషాల తర్వాత 10 గంటల రాత్రిపూట ఉపవాసం తర్వాత ఉదయం 240 mL నీటితో ఇమాటినిబ్ యొక్క ఒక 400 mg మోతాదు మౌఖికంగా ఇవ్వబడింది. . ప్రతి డ్రగ్ అడ్మినిస్ట్రేషన్ తర్వాత సబ్జెక్టులు కనీసం మొదటి 4 గంటలు కూర్చొని ఉన్నాయి. ప్రతి అధ్యయన కాలంలో, EDTAని కలిగి ఉన్న ప్రీ-కూల్డ్ వాక్యూటైనర్‌లలో వెనిపంక్చర్ ద్వారా ఇరవై (20) రక్త నమూనాలు సేకరించబడ్డాయి. మొదటి రక్త నమూనా (2 x 4 mL) ఔషధ పరిపాలనకు ముందు సేకరించబడింది, మిగిలినవి (1 x 4 mL ఒక్కొక్కటి) 1, 1.5, 2, 2.33, 2.67, 3, 3.33, 3.67, 4, 4.5, 5 వద్ద సేకరించబడ్డాయి. , 6, 8, 10, 14, 18, 24, 48 మరియు 72 మందులు పరిపాలన తర్వాత గంటల. ఔషధ పరిపాలనలు కనీసం 14 క్యాలెండర్ రోజులతో వేరు చేయబడ్డాయి. అధ్యయనం యొక్క ప్రతి కాలానికి ముందు యూరిన్ డ్రగ్ మరియు ఇథైల్ ఆల్కహాల్ స్క్రీనింగ్ నిర్వహించబడింది. అధ్యయనం యొక్క చివరి రక్త నమూనాను సేకరించిన తర్వాత హెమటాలజీ మరియు బయోకెమిస్ట్రీ పరీక్షలు పునరావృతమయ్యాయి. ప్రతికూల సంఘటనల అంచనా మరియు ప్రయోగశాల పరీక్షల ద్వారా భద్రత అంచనా వేయబడింది. MS/MS గుర్తింపును ఉపయోగించి ధృవీకరించబడిన HPLC పద్ధతిని ఉపయోగించి ఇమాటినిబ్ ప్లాస్మా నమూనాలను విశ్లేషించారు. ఇమాటినిబ్ యొక్క 400 mg మోతాదు కోసం, విశ్లేషణాత్మక పరిధి సుమారు 10 ng/mL నుండి 4000 ng/mL వరకు ఉంటుంది. ప్రతికూల సంఘటనలు, భద్రతా ఫలితాలు మరియు డెమోగ్రాఫిక్ వేరియబుల్స్ (వయస్సు, ఎత్తు, బరువు మరియు BMI) సంగ్రహించడానికి వివరణాత్మక గణాంకాలు ఉపయోగించబడ్డాయి. ఈ అధ్యయనానికి ఆసక్తి కలిగించే ప్రధాన ఫార్మకోకైనటిక్ పారామితులు Cmax, AUC0-T మరియు AUC0-?. Tmax, AUCT/?, Kel మరియు T1/2el వంటి ఇతర పారామితులు సమాచార ప్రయోజనాల కోసం మాత్రమే అందించబడ్డాయి. Cmax, AUC0-T మరియు AUC0- యొక్క సహజ సంవర్గమాన పరివర్తన? అన్ని గణాంక అనుమితి కోసం ఉపయోగించబడింది. Cmax, Tmax, AUC0-T మరియు AUC0- యొక్క సగటు (CV %)? (ఇమాటినిబ్ కోసం 1760.5 ng/ml (26.6%), 3.67 గంటలు (26.4%), 30946.5 ng.h/ml (28.0%) మరియు 31912.5 ng.h/ml (28.2%) వర్సెస్ 1760.5 ng/ml (28.2%) 1760.5 ng/ml (28.2%) , 3.67 గం (39.0%), 31073.6 ng.h/ml (25.7%) మరియు 32270.9 ng.h/ml (26.4%) Imatinib కోసం Cmax, AUC0-T మరియు AUC0-? 92.00%-105.52%), (95.69%-102.31%) మరియు (95.23%- 101.55%) వరుసగా. రేఖాగణిత LS యొక్క నిష్పత్తి అంటే Cmax , AUC0-T మరియు AUC0-ని సూచించడానికి పరీక్ష? ఇమాటినిబ్ కోసం 400 mg వరుసగా 98%, 99% మరియు 99% తక్కువ ISCV 12.9 % Cmax మరియు 6.3 % AUC0-T మరియు 6.0% AUC0-?. ఫలితాలు FDA రూలింగ్‌ల ప్రకారం ఉత్పత్తులు సమానమైనవి మరియు మారగలవని సూచించాయి.