చువాన్-లుంగ్ హ్సు
అబ్స్ట్రాక్ట్
ఎఎన్టిబాడీ డ్రగ్ ఫారమ్లు (ఎడిసిలు), ఆశాజనకమైన అత్యాధునిక కౌంటర్ యాక్టింగ్ ఏజెంట్ డ్రగ్, వ్యాధి చికిత్సలో రెమెడియల్ సమర్ధతను మెరుగుపరచడం కోసం అనూహ్యంగా శక్తివంతమైన సైటోటాక్సిక్ పేలోడ్తో కణితి ప్రత్యేకతను చేరుస్తుంది. ఏదేమైనప్పటికీ, అసెంబ్లింగ్ సమస్యలు మరియు ADCల సక్రమంగా ఏర్పడే వైవిధ్య ఫలితాలను అందించడం వలన, ఇక్కడ మేము GnT-I (N-Acetyl గ్లూకోసమైన్ ట్రాన్స్ఫేరేస్ I) మరియు GnT-II (N-Acetyl glucosamine ట్రాన్స్ఫర్రేస్ I)ని ఉపయోగించడం ద్వారా చాలా ప్రభావవంతమైన గ్లైకోజెంజినీరింగ్ ఆవిష్కరణను నివేదిస్తాము. II) ట్రై-మన్నోసిల్ కేంద్రాన్ని ఏర్పరచడానికి ప్రోటీన్లుగా ఇమ్యునైజర్ మరియు అనుకూల ADCని ఉత్పత్తి చేస్తుంది. ఒక సజాతీయ ట్రై-మన్నోసిల్ హెర్సెప్టిన్-2(GlcNAc-triazole-DBCO-(PEG)4-DM1)- 2(GlcNAc-triazole-DBCO-PEG4-Vc-PAB-(PEG)2-Duocarmycin) తయారు చేయబడిందని మా ఫలితాలు చూపిస్తున్నాయి. 90% కంటే ఎక్కువ మార్పు సామర్థ్యం మరియు సగం రికవరీ రేటుతో. ఫలితాలు నిరూపించాయి tri-mannosyl ADC కేవలం Kadcyla కంటే అనూహ్యంగా బలమైన సైటోటాక్సిసిటీ (IC50<1.2 nM) కలిగి లేదు, ఇంకా అదనంగా BT-474 మరియు N87 జెనోగ్రాఫ్ట్ (TGI> 90%) లలో కణితి అభివృద్ధి కదలికకు మెరుగైన శత్రువును కలిగి ఉంది.