జర్నల్ ఆఫ్ బయోక్వివలెన్స్ & బయోఎవైలబిలిటీ

నైరూప్య

ఆరోగ్యకరమైన వయోజన విషయాలలో అజిత్రోమైసిన్ మరియు క్లోరోక్విన్ యొక్క ఫిక్స్‌డ్-కాంబినేషన్ టాబ్లెట్ ఫార్ములేషన్ యొక్క సాపేక్ష జీవ లభ్యత

క్విన్యింగ్ జావో, వివేక్ పురోహిత్, జెన్నీ కాయ్, రాబర్ట్ ఆర్. లాబాడీ మరియు రిచా చంద్ర

గర్భిణీ స్త్రీలలో (IPTp) మలేరియా యొక్క అడపాదడపా నివారణ చికిత్స కోసం అజిత్రోమైసిన్ మరియు క్లోరోక్విన్ (AZCQ) యొక్క స్థిర-మోతాదు కలయిక అభివృద్ధిలో ఉంది. ఈ కలయిక ప్లాస్మోడియం ఫాల్సిపరం ఇన్ విట్రో మరియు వివోలో క్లోరోక్విన్-రెసిస్టెంట్ స్ట్రెయిన్‌లకు వ్యతిరేకంగా సినర్జిస్టిక్ కార్యాచరణను ప్రదర్శించింది మరియు రోగలక్షణ సంక్లిష్టత లేని P. ఫాల్సిపరమ్ మలేరియా ఉన్న రోగులలో ఫేజ్ 2 మరియు 3 చికిత్స అధ్యయనాలలో సమర్థత. ఇది రెండు AZCQ మాత్రల యొక్క సాపేక్ష జీవ లభ్యతను అంచనా వేయడానికి ఓపెన్-లేబుల్, యాదృచ్ఛిక, ఒకే-మోతాదు, సమాంతర-సమూహ అధ్యయనం, వీటిలో ప్రతి ఒక్కటి అజిత్రోమైసిన్ బేస్ 250 mg మరియు క్లోరోక్విన్ బేస్ 155 mg (పరీక్ష చికిత్స), వాణిజ్యపరంగా అందుబాటులో ఉన్న సహ పరిపాలనతో పోలిస్తే. అజిత్రోమైసిన్ బేస్ 500 mg మరియు క్లోరోక్విన్ బేస్ 300 mg యొక్క వ్యక్తిగత మాత్రలు (సూచన చికిత్స) 40 ఆరోగ్యకరమైన మగ మరియు ఆడ విషయాలలో (18-55 సంవత్సరాల వయస్సు; శరీర బరువు> 50.0 కిలోలు). పరీక్ష లేదా సూచన చికిత్సను స్వీకరించడానికి ఉపవాస విషయాలను 1:1 యాదృచ్ఛికంగా మార్చారు. సీరం అజిత్రోమైసిన్ మరియు ప్లాస్మా క్లోరోక్విన్ సాంద్రతలను నిర్ణయించడానికి రక్త నమూనాలను నాన్‌కంపార్ట్‌మెంటల్ ఫార్మాకోకైనటిక్ విశ్లేషణల కోసం నిర్దేశిత సమయ బిందువుల ముందు మరియు తరువాత మోతాదులో సేకరించారు. భద్రతా మూల్యాంకనాల్లో ప్రతికూల సంఘటనలు మరియు ముఖ్యమైన సంకేతాలను పర్యవేక్షించడంతోపాటు క్లినికల్ లాబొరేటరీ పరీక్షలు కూడా ఉన్నాయి. అన్ని సబ్జెక్టులు అధ్యయనాన్ని పూర్తి చేశాయి. రెండు AZCQ టాబ్లెట్‌ల కోసం అజిత్రోమైసిన్ మరియు క్లోరోక్విన్ యొక్క ఏకాగ్రత-సున్నా నుండి చివరిగా కొలవగల ఏకాగ్రత (AUClast) వరకు ఉన్న సమయ వక్రత సూచన చికిత్సతో పోల్చవచ్చు. రెండు AZCQ టాబ్లెట్‌లకు సర్దుబాటు చేసిన రేఖాగణిత సాధనాల (90% విశ్వాస విరామం) AUClast నిష్పత్తి ద్వారా కొలవబడిన సాపేక్ష జీవ లభ్యత అజిత్రోమైసిన్‌కు 101% (85.4%, 119%) మరియు క్లోరోక్విన్‌తో పోలిస్తే 99.1% (84.0%, 117%). సూచన చికిత్స. రెండు AZCQ టాబ్లెట్‌ల గరిష్ట ఏకాగ్రత విలువలు అజిత్రోమైసిన్‌కి సుమారుగా 13.0% ఎక్కువ మరియు రిఫరెన్స్ చికిత్సతో పోలిస్తే క్లోరోక్విన్‌కు 11.0% తక్కువగా ఉన్నాయి. రెండు చికిత్సలు బాగా తట్టుకోబడ్డాయి. ఈ AZCQ టాబ్లెట్ ఫార్ములేషన్ ప్రస్తుతం IPTp కోసం ఫేజ్ 3 క్లినికల్ ట్రయల్స్‌లో మూల్యాంకనం చేయబడుతోంది.