జర్నల్ ఆఫ్ బయోక్వివలెన్స్ & బయోఎవైలబిలిటీ

నైరూప్య

ఆరోగ్యకరమైన కొరియన్ సబ్జెక్టులలో డెస్వెన్లాఫాక్సిన్ యొక్క సింగిల్ మరియు మల్టిపుల్ డోసెస్ యొక్క ఫార్మకోకైనటిక్స్ మరియు టాలరబిలిటీ

లియాంగ్ Y, Qiu R, కిమ్ S, జాంగ్ IJ, లీ WS, ప్లాట్కా A మరియు నికోల్స్ A

నేపథ్యం: CYP ఎంజైమ్ పాలిమార్ఫిజమ్‌లలో జాతి మరియు జాతి వైవిధ్యాలు ఔషధ జీవక్రియలో జనాభా వ్యత్యాసాలతో సంబంధం కలిగి ఉన్నాయి. ఈ అధ్యయనం ఆరోగ్యకరమైన కొరియన్ సబ్జెక్టులలో సింగిల్ మరియు మల్టిపుల్-డోస్ డెస్వెన్లాఫాక్సిన్ యొక్క ఫార్మకోకైనటిక్స్‌ను అంచనా వేసింది.

పద్ధతులు: ఈ యాదృచ్ఛిక, డబుల్ బ్లైండ్, ప్లేసిబో-నియంత్రిత, అధ్యయనంలో 38 మంది ఆరోగ్యకరమైన కొరియన్ పెద్దలు (18 నుండి 55 సంవత్సరాల వయస్సు) నమోదు చేసుకున్నారు. సబ్జెక్టులు ప్లేసిబో లేదా డెస్వెన్‌లాఫాక్సిన్ (డెస్వెన్‌లాఫాక్సిన్ సక్సినేట్‌గా నిర్వహించబడుతుంది) 50, 100, లేదా 200 mg యొక్క ఒకే నోటి డోస్‌లను 1 రోజున స్వీకరించారు, ఆ తర్వాత 5 రోజులకు ఒకసారి రోజువారీ మోతాదును 4 నుండి 8 రోజులలో పొందారు. రక్త నమూనాలను డోస్ ముందు మరియు 72 కంటే ఎక్కువ సేకరించారు. h పోస్ట్-డోస్ 1 మరియు 8 రోజులలో. ప్లాస్మా డెస్వెన్‌లాఫాక్సిన్ సాంద్రతలు ధృవీకరించబడిన అధిక-పనితీరు గల లిక్విడ్ క్రోమాటోగ్రఫీ టెన్డం మాస్ స్పెక్ట్రోమెట్రీని ఉపయోగించి కొలుస్తారు మరియు ఫార్మకోకైనటిక్ పారామితులను నాన్-కంపార్ట్‌మెంటల్ పద్ధతిని ఉపయోగించి లెక్కించారు. ప్రతికూల ఈవెంట్ రిపోర్టింగ్ ద్వారా సహనం అంచనా వేయబడింది.

ఫలితాలు: సింగిల్ మరియు మల్టిపుల్ డోస్ డెస్వెన్‌లాఫాక్సిన్ రెండింటికీ, పీక్ ప్లాస్మా ఏకాగ్రత మరియు ఏకాగ్రత-సమయ వక్రరేఖ కింద ఉన్న ప్రాంతం మోతాదుతో సుమారుగా సరళంగా పెరిగింది. 50 mg నుండి 200 mg డెస్వెన్‌లాఫాక్సిన్ మోతాదులో 4 రెట్లు పెరుగుదల కోసం, ఏకాగ్రత-సమయ వక్రరేఖలో ఉన్న ప్రాంతం 0 నుండి సింగిల్‌డోస్ కోసం అనంతమైన సమయం వరకు ఎక్స్‌ట్రాపోలేటెడ్ మరియు బహుళ-మోతాదు కోసం 0-24 గంటల నుండి ఏకాగ్రత-సమయ వక్రరేఖ కింద ఉన్న ప్రాంతం పరిపాలన వరుసగా 4.3- మరియు 4.1 రెట్లు పెరిగింది; పీక్ ప్లాస్మా ఏకాగ్రత విలువలు వరుసగా 4.5- మరియు 4.3 రెట్లు పెరిగాయి. సింగిల్ మరియు మల్టిపుల్ డోస్ అడ్మినిస్ట్రేషన్ తర్వాత అన్ని డోస్‌లలో సగటు స్పష్టమైన సగం జీవితం 10.75-13.49 గం వరకు ఉంటుంది. ఏకాగ్రత-సమయ వక్రరేఖ క్రింద ఉన్న ప్రాంతం కోసం సంచిత నిష్పత్తులు 1.478 నుండి 1.669 వరకు ఉన్నాయి (పీక్ ప్లాస్మా ఏకాగ్రత, 1.488- 1.578). తీవ్రమైన లేదా తీవ్రమైన ప్రతికూల సంఘటనలు ఏవీ నివేదించబడలేదు.

తీర్మానం: మల్టిపుల్-డోస్ డెస్వెన్లాఫాక్సిన్ 50-200 mg యొక్క ఫార్మకోకైనటిక్స్ సరళంగా ఉంటుంది మరియు కొరియన్ సబ్జెక్ట్‌లలో సింగిల్-డోస్ ఫార్మకోకైనటిక్స్ నుండి అంచనా వేయబడింది. ఫార్మాకోకైనటిక్ పారామితులు ఇతర జాతి/జాతి జనాభాలో గతంలో గమనించిన విలువలను పోలి ఉంటాయి. డెస్వెన్లాఫాక్సిన్ కోసం కొత్త భద్రతా ఫలితాలు ఏవీ లేవు.