జర్నల్ ఆఫ్ బయోక్వివలెన్స్ & బయోఎవైలబిలిటీ

నైరూప్య

ఇంట్రాగాస్ట్రిక్ మరియు ఇంట్రావీనస్ అడ్మినిస్ట్రేషన్ తర్వాత ఎలుకలలో కోపెన్ యొక్క ఫార్మకోకైనటిక్స్ విశ్లేషణ, ఓస్టోల్ యొక్క నవల యాంటీటూమర్ సెమీ సింథటిక్ డెరివేటివ్

జెంగ్ వై, జౌ హెచ్, హు ఎక్స్, వు జి, యానాన్ ఎల్ మరియు షెంటు జె

కోపెన్ అనేది స్పష్టమైన యాంటిట్యూమర్ చర్యతో ఓస్టోల్ యొక్క ప్రధాన సెమీ సింథటిక్ ఉత్పన్నాలలో ఒకటి. ఎలుకలలోని కోపెన్ యొక్క సంపూర్ణ జీవ లభ్యత మరియు లింగ సంబంధిత ఫార్మకోకైనటిక్ లక్షణాలు ఈ అధ్యయనంలో నిర్ణయించబడ్డాయి. స్ప్రాగ్-డావ్లీ ఎలుకలు ఇంట్రాగాస్ట్రిక్‌గా మరియు ఇంట్రావీనస్‌గా వివిధ మోతాదుల కోపెన్‌తో వరుసగా నిర్వహించబడతాయి. ఎలుక ప్లాస్మాలో కోపెన్ యొక్క సాంద్రతలు LC-MS/MS పద్ధతి ద్వారా నిర్ణయించబడ్డాయి. ఔషధ మరియు గణాంకాల (DAS) సాఫ్ట్‌వేర్‌ని ఉపయోగించి ఫార్మకోకైనటిక్ పారామితులు అంచనా వేయబడ్డాయి. గణాంక విశ్లేషణ 0.05 కంటే తక్కువ p-విలువలతో స్వతంత్ర రెండు-నమూనా t-పరీక్షను ఉపయోగించి ప్రాముఖ్యత స్థాయిగా నిర్వహించబడింది. ఫలితాలు కోపెన్ కోసం గరిష్ట ప్లాస్మా సాంద్రతలు (Cmax) 9.17-14.17 నిమిషాల పోస్ట్-ఇంట్రాగాస్ట్రిక్ డోసింగ్ వద్ద సాధించబడ్డాయి; ఇంట్రాగాస్ట్రిక్ డోసింగ్ తర్వాత కోపెన్ యొక్క ఎలిమినేషన్ హాఫ్-లైఫ్ (t1/2z) 196.55-302.16 నిమిషాలు. కోపెన్ యొక్క ఇంట్రాగాస్ట్రిక్ పరిపాలన తర్వాత, Cmax-డోస్ యొక్క స్పియర్‌మ్యాన్ యొక్క ర్యాంక్ సహసంబంధ గుణకం (rs) 0.49810 (p=0.0023), మరియు AUC0-t-డోస్ యొక్క rs 0.74634 (p<0.0001). ఇంట్రాగాస్ట్రిక్ మోతాదుల తర్వాత స్త్రీ మరియు పురుషుల సమూహాలలో AUC0-t, AUC0-∞, CLz/F మరియు Cmax యొక్క ముఖ్యమైన తేడాలు (p<0.05) ఉన్నాయి. ఎలుకలలోని వివిధ మోతాదులకు కోపెన్ యొక్క సంపూర్ణ జీవ లభ్యత 2.21- 10.67% వరకు ఉంటుందని అంచనా వేయబడింది. ఎలుకలో కోపెన్ యొక్క ఫార్మకోకైనటిక్ లక్షణాలు వేగంగా నోటి శోషణ, నెమ్మదిగా క్లియరెన్స్ మరియు ముఖ్యమైన లింగ భేదాలుగా వర్గీకరించబడ్డాయి.