కార్డియోవాస్కులర్ ఫార్మకాలజీ: ఓపెన్ యాక్సెస్

నైరూప్య

G ప్రోటీన్-కపుల్డ్ గ్రాహకాల యొక్క పక్షపాత అగోనిజం: కార్డియోవాస్కులర్ డిసీజెస్ యొక్క సంభావ్య చికిత్సా వ్యూహం

యున్ హక్ కిమ్, సే ఓక్ ఓహ్ మరియు చి డే కిమ్

G ప్రోటీన్-కపుల్డ్ రిసెప్టర్లు (GPCRలు) అనేది ఏడు ట్రాన్స్‌మెంబ్రేన్ గ్రాహకాల యొక్క కుటుంబం, మరియు ప్రస్తుత క్లినికల్ డ్రగ్స్ యొక్క ప్రధాన లక్ష్యాలు. అనేక GPCRలు అగోనిస్ట్‌లు లేదా విరోధులుగా వర్గీకరించబడిన నిర్దిష్ట ఔషధాల ద్వారా విజయవంతంగా లక్ష్యం చేయబడ్డాయి. సాంప్రదాయకంగా, GPCR సిగ్నల్ మార్గాలు హెటెరోట్రిమెరిక్ G ప్రోటీన్లచే నియంత్రించబడతాయి. అయినప్పటికీ, అనేక పరిశోధనలు ఇతర అణువులు, β-అరెస్టిన్స్, GPCRల అనుబంధ కణాంతర సిగ్నలింగ్ మార్గాల నియంత్రణలో పాల్గొంటాయని నిరూపించాయి. β-అరెస్టిన్స్ యొక్క ప్రధాన పాత్ర G ప్రోటీన్ సిగ్నల్‌లకు ప్రతిస్పందనలను తగ్గించడం మరియు సైటోప్లాస్మిక్ అణువులను సక్రియం చేయడం. GPCR లిగాండ్‌లు G ప్రొటీన్ లేదా β-అరెస్టిన్ పాత్వేను ప్రధానంగా సక్రియం చేయగలవు, ఇది GPCR సిగ్నలింగ్ యొక్క పక్షపాత అగోనిజం యొక్క ఆధారం. రెండు సంకేతాలు స్వతంత్ర చర్యలను సూచిస్తాయి, ఉదాహరణకు, ఒకటి ప్రయోజనకరమైనది మరియు మరొకటి దుష్ప్రభావానికి సంబంధించినది. ఈ సమీక్షలో, మేము GPCRల యొక్క సిగ్నలింగ్ మార్గాలను మరియు హృదయ సంబంధ వ్యాధులపై దృష్టి సారించి లిగాండ్‌లపై ప్రస్తుత పక్షపాత అగోనిస్ట్ పరిశోధనలను సంగ్రహిస్తాము.